ARTD10/PARP10-IN-1(化合物23)是一种有效的非选择性PARP抑制剂,靶向单ADP核糖转移酶ARTD7/PARP15、ARTD8/PARP14、ARTD10/PPARP10和多(ADP核糖)聚合酶-1(ARTD1/PARP1),IC50分别为1.7μM、1.6μM、0.8μM和4.4μM[1]。
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,为白血病治疗提供生化基础。
ALK-IN-26 (compound 4a) 是 ALK 抑制剂,对 ALK 酪氨酸激酶的 IC50 值为7.0 μM。ALK-IN-26 有良好的药代动力学特性和血脑屏障通透性。ALK-IN-26 能够引起细胞凋亡、自噬和坏死。ALK-IN-26 能够用于胶质母细胞瘤研究。
DPQ是一种有效的PARP-1抑制剂。DPQ可以减少N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)诱导的PARP激活,将ATP恢复到接近控制水平,并显著减轻严重NMDA暴露模型中的神经元损伤。DPQ可用于研究神经保护cc彩球网[1]。
E7449 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂,同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性,在以 32P-NAD+ 为底物的实验中,测得对 PARP1,PARP2,TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0,1.0,～50 和 ～50 nM。
EB-47 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂,IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的药效。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
INO-1001 是一种有效的,选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂,IC50 为 0.05-1 μM。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂,可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤,从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤cc彩球网。
醋酸鲁卡帕里(AG014699)是一种口服活性、有效的PARP蛋白抑制剂(PARP-1、PARP-2和PARP-3),PARP1的Ki为1.4 nM。醋酸鲁卡帕里是一种适度的己糖-6-磷酸脱氢酶(H6PD)抑制剂。醋酸鲁卡帕利在抗去势前列腺癌(CRPC)研究[1][2][3][4]方面具有潜力。
Niraparib (MK-4827) 是高效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。
E7016(GPI 21016)是一种口服PARP抑制剂。E7016通过抑制DNA修复,在体内外增强肿瘤细胞的放射敏感性。E7016是一种潜在的抗癌剂[1][2]。
Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。
TNKS-2-IN-2 是一种有效的 TNKS2 选择性抑制剂,其 IC50 为 22 nM。
DR2313是聚ADP核糖聚合酶(PARP)的有效、选择性、竞争性和脑渗透抑制剂,PARP-1和PARP-2的IC50分别为0.20μM和0.24μM。DR2313在体内外对缺血性损伤具有神经保护cc彩球网[1][2]。
PARP-2-IN-1是有效的和选择性的 PARP-2 抑制剂,IC50为11.5 nM。
酒石酸鲁卡帕里(AG014699)是一种口服活性、有效的PARP蛋白质抑制剂(PARP-1、PARP-2和PARP-3),PARP1的Ki为1.4 nM。酒石酸鲁卡帕里是一种适度的己糖-6-磷酸脱氢酶(H6PD)抑制剂。酒石酸鲁卡帕利对去势抵抗前列腺癌(CRPC)的研究具有潜力[1][2][3][4]。
盐酸维那帕利(IDX-1197)是一种具有抗癌活性的有效和选择性PARP抑制剂。盐酸维那帕利可用于实体瘤研究[1][2]。
抗癌剂43是一种有效的抗癌剂。抗癌药物43通过caspase 3、PARP1和Bax依赖机制诱导细胞凋亡。抗癌剂43诱导DNA损伤[1]。
RK-582是一种口服有效的基于螺吲哚啉酮的坦基酶抑制剂,用于治疗结肠癌癌症。当口服给药时,它在COLO-320DM小鼠异种移植物模型中表现出显著改善的强大肿瘤生长抑制cc彩球网。
辅酶Q0(CoQ0)是一种有效的口服活性泛醌化合物,可从肉桂窦虫中提取。辅酶Q0诱导细胞凋亡和自噬,抑制HER-2/AKT/mTOR信号,以增强细胞凋亡和自噬机制。辅酶Q0调节NFκB/AP-1的激活,并在减轻炎症和氧化还原失衡中增强Nrf2的稳定性。辅酶Q0通过下调MMP-9/NF-κB和上调HO-1信号[1][2][3]具有抗血管生成活性。
PARP/EZH2-IN-1是治疗具有野生型BRCA的三阴性乳腺癌的一流双PARP(IC50 6.87 nM)和EZH2(IC50 36.51 nM)抑制剂。
RBN-3143是一种有效的选择性PARP14抑制剂,IC50值为4nM。RBN-3143抑制PARP14介导的ADP核糖基化并稳定细胞系中的PARP14。RBN-3143可用于炎症研究[1]。
PARP1-IN-10(化合物12c)是一种无细胞毒性且有效的PARP1抑制剂,体外IC50值为50.62 nM。PARP1-IN-10导致细胞周期停滞在G2/M期和凋亡,并增强替莫唑胺(TMZ)的细胞毒性[1]。
PARP1-IN-7是聚ADP核糖聚合酶-1(PARP1)作为抗癌剂的抑制剂。
BYK204165 是一种有效的 PARP 抑制剂。BYK204165 抑制重组人 PARP-1 (hPARP-1),pIC50 值为 7.35 (pKi 7.05)。抑制鼠 PARP-2 (mPARP-2),pIC50 值为 5.38 。BYK204165 对 PARP-1 的选择性比对 PARP-2 高 100 倍。
PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nm),是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
PARP7-IN-15 (Compound 18) 是一种 PARP7 抑制剂,IC50 为 0.56 nM,具有抗肿瘤活性。
BYK 49187 是一种 PARP 抑制剂,其对无细胞重组人PARP-1 (hPARP-1) 和小鼠 PARP-2 (mPARP-2) 的pIC50 值分别为 8.36 和 7.50。BYK 49187 能有效减少大鼠冠状动脉闭塞和再灌注引起的梗死面积。BYK 49187 可用于癌症的研究。
ME0328 是一种有效的选择性 ARTD3/PARP3 抑制剂,IC50 为 0.89±0.28 μM。