Lin28-let-7a antagonist 1 对 Lin28-let-7a 的结合有明显的拮抗cc彩球网,其对 Lin28A-let-7a-1 结合的 IC50 值为 4.03 μM。
PIN1抑制剂2(化合物12)是一种有效的PIN1抑制剂。PIN1抑制剂2对MCF7细胞的IC50为9.55?M,显示出抗肿瘤活性。PIN1抑制剂2具有研究乳腺癌的潜力[1]。
RG-101是一种肝细胞靶向的N-乙酰半乳糖胺结合寡核苷酸,可拮抗miR-122。miR-122是丙型肝炎病毒(HCV)复制的重要宿主因子[1]。
MIR96-IN-1选择性抑制微小RNA-96的生物合成, 上调蛋白靶点 (FOXO1) 且诱导癌细胞凋亡。
黄芩黄酮I可从纳拉马拉亚纳中分离得到。黄芩黄酮I抑制胶原酶和弹性蛋白酶的IC50分别为106.74μM和186.70μM。黄芩黄酮I通过下调miR-23a具有抗癌活性[1]。
依诺沙星-d8(2266-d8处)是氘标记的依诺沙星。氟喹诺酮类药物依诺沙星(AT 2266)干扰DNA复制并抑制细菌DNA旋转酶(IC50=126?g/ml)和拓扑异构酶IV(IC50=26.5?g/ml)。依诺沙星是一种miRNA处理激活剂,可增强siRNA介导的mRNA降解,促进内源性miRNA的生物生成。依诺沙星对革兰氏阳性和阴性细菌有很强的抗菌活性。依诺沙星是一种癌症特异性生长抑制剂,通过增强TAR RNA结合蛋白2(TRBP)介导的微RNA加工[1][2][3][4]发挥cc彩球网。
TGP-377/421(Targapre-miR-377/421)是一种靶向miR-377前体并抑制其加工的小分子,与miR-377的Dicer加工位点结合,Kd为29μm。TGP-377/421抑制HUVECs中miR-377的细胞生物生成,以剂量依赖性方式降低成熟miR-377水平,IC50为5μm,也抑制miR-421。
Lademirsen(SAR339375;RG-012)是一种靶向miR-21的高度特异性反义寡核苷酸(ASO)。Lademirsen具有进行阿尔波特肾病研究的潜力[1][2]。
Miravirsen(SPC-3649),一种β-d-氧锁核酸修饰的硫代磷酸反义寡核苷酸,抑制miR-122的生物发生。Miravirsen(SPC-3649)用于研究HCV感染[1]。
Remlarsen(MRG-201),一种miR-29b模拟物,作为miR-29b激动剂。Remlarsen具有预防纤维化:刍蚱し粝宋纬傻那绷1]。
MTL-CEPBA 是一种靶向 C/EBPα 上调的小活化 RNA。MTL-CEPBA 具有抗炎和抗癌活性。
SID3712249 (MIR-544 Inhibitor 1) 是微小RNA-544 (miR-544) 的生物合成抑制剂。
Targaprimir-96 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis)。Targaprimir-96 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。
绞股蓝皂甙锂是绞股蓝皂甙单体,具有抗肿瘤活性。绞股蓝皂甙锂诱导细胞凋亡、细胞周期和迁移[1][2]。
胸腺嘧啶核苷3',5'-二磷酸(脱氧胸苷3',5′-二磷酸;pdTp)四钠是葡萄球菌核酸酶和含有1(SND1,miRNA调控复合物RISC亚基)的tudor结构域的选择性小分子抑制剂。胸苷3',5'-二磷酸四钠在体内显示出抗肿瘤功效[1]。
LIN28 inhibitor LI71 是一种高效、细胞渗透性的 LIN28 抑制剂,能消除 LIN28 介导的寡核苷酸化,其 IC50 值为 7 uM。LIN28 inhibitor LI71 能直接绑定 CSD,抑制 LIN28 对 let-7 的cc彩球网活性。
Targapremir-210 是有效的 miR-210 抑制剂,MDA-MB-231 细胞系的 IC50 值为 200 nM。Targapremir-210 通过和 miR-210 的发夹前体结构结合,进而抑制 miRNA 的成熟。
Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine TFA 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16,引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine TFA 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。
microRNA-21-IN-2是一种潜在的miR-21抑制剂,AC50值为3.29μM。microRNA-21-IN-2可用于癌症研究[1]。
Pseudoprotodioscin,一种呋喃葡糖苷,抑制 SREBP1/2 和 microRNA 33a/b 水平,降低胆固醇和甘油三酯合成相关的基因表达。