Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
Lepzacitinib是一种针对JAK1/3的Janus激酶抑制剂。乐扎西替尼具有抗炎cc彩球网,可抑制特应性皮炎和其他皮肤病[1]。
Tyk2-IN-8 (compound 10) 是一种选择性的 TYK2 抑制剂,结合到 TYK2 催化活性的 JH1 结构域,IC50 值为 17 nM,用于治疗用于治疗银屑病。
Curculigoside 是 C. orchioide 中的主要皂苷,具有显着的抗氧化,抗骨质疏松,抗抑郁和神经保护cc彩球网。通过调节 JAK/STAT/NF-κB 信号传导途径,在体内和体外表现出显着的抗关节炎cc彩球网。
Fosifidancitinib是JAK激酶1/3的有效和选择性抑制剂。Fociatinib用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究[1]。
JAK3-IN-9是一种口服活性JAK3抑制剂,IC50值为1.7 nM。JAK3-IN-9对JAK3信号路径具有高度选择性。JAK3-IN-9毒性低,口服生物利用度高,具有良好的抗关节炎活性。JAK3-IN-9可用于自身免疫性疾病研究[1]。
尼穆西替尼是一种Janus激酶(JAK)抑制剂[1]。
NSC 33994 (G6) 是选择性的 JAK2 抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。
Tyk2-IN-9 是一种强效、选择性和特异性的 JAK 激酶抑制剂,抑制 Tyk2、JAK1 和 JAK2,IC50 分别为 6 nM、21 nM和 8 nM。Tyk2-IN-9,例 19,摘自专利 US2017240552A1。
GDC-046 是一种有效的,具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂,对 TYK2,JAK1,JAK2 和 JAK3 的 Ki 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。
Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2,FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为0.9,3,小于25 nM。
JAK1-IN-11(化合物11)是JAK的有效抑制剂,IC50分别为0.02 nM(JAK1)和0.44 nM(JAK2)。JAK1-IN-11对JAK1的选择性高于JAK2[1]。
TYK2-IN-11(化合物5B)是一种选择性Tyk-2抑制剂,对于TYK2-JH2和JAK1-JH2,IC50s分别为0.016和0.31 nM。TYK2-IN-11可用于炎症或自身免疫性疾病的研究[1]。
Lorpucitinib是一种肠道限制性JAK抑制剂,用于炎症性肠病的研究[1]。
WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起cc彩球网,但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。
CHZ868是类型II的JAK2抑制剂,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。
Thi-DPPY(化合物8e)是一种有效的口服活性JAK3抑制剂,对BTK和JAK的IC50值分别为62.4和1.38 nM。Thi-DPPY对HBE细胞具有抗增殖活性。Thi-DPPY在体内具有抗炎活性。Thi-DPPY具有研究特发性肺纤维化的潜力[1]。
JAK1/TYK2-IN-1是TYK2和JAK1的双重抑制剂(IC50分别为29和41 nM)。
AZD-1480 是一种新颖的 JAK2 的ATP竞争性抑制剂,IC50 值为 < 0.4 nM。
LFM-A13是一种强效的BTK、JAK2、PLK抑制剂,抑制重组BTK、Plx1和PLK3,IC50分别为2.5μM、10μM和61μM。LFM-A13具有抗增殖活性和抗癌活性。LFM-A13可用于癌症相关研究[1][3][4]
一种新型选择性STAT3抑制剂,可抑制JAK2-STAT3活化,但对其他转录因子如NF-κB和激酶如AKT,ERK和c-Src无影响；抑制STAT3磷酸化,二聚化和核转位,下调STAT3调节基因表达并诱导MM细胞凋亡；延缓肿瘤生长MM异种移植模型(30mg/kg)；口服活性。
JAK3/BTK-IN-6(化合物14h)是一种有效的BTK和JAK3双重抑制剂,IC50值分别为0.6和0.4nm。JAK3/BTK-IN-6在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6可用于血液学和免疫疾病的研究[1]。
Povorcitinib是一种有效且选择性的JAK1抑制剂。Povorcitinib有潜力研究从皮肤红斑狼疮(CLE)和扁平苔藓(LP)中选择的疾病(摘自专利WO2021076124A1)[1]。
SYK/JAK-IN-1是双重SYK/JAK抑制剂,其对SYK和JAK2的IC50分别小于5 nM[1]。
布鲁苏宁E是一种酚类化合物,具有抗炎活性。布鲁苏宁E可以通过抑制ERK和p38MAPK并增强JAK2-STAT3信号通路来调节巨噬细胞激活状态,从而抑制炎症。布鲁苏宁E可用于研究炎症相关疾病,如动脉粥样硬化[1]。
GDC-4379是一种JAK1抑制剂,可用于哮喘研究[1]。
α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1是一种有效的α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂,一氧化氮(NO)的IC50值为0.32μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1有效抑制小鼠RAW264.7巨噬细胞中iNOS、IL-1β和IL-6的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1可抑制LPS诱导的NO释放、NF-κB激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3可用于研究脓毒症[1]。
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 EGFR,Stat-3 和 JAK2/3。