甲基stat是一种有效的组蛋白去甲基化酶抑制剂。Methylstat显示出低细胞毒性的抗增殖活性。甲基stat诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞在G0/G1期。甲基stat增加p53和p21蛋白水平的表达。甲基stat抑制各种细胞因子诱导的血管生成。Methylstat可用作化学探针,以解决其在血管生成中的cc彩球网[1][2]。
NCGC00244536是高效的 KDM4B 抑制剂,IC50 值为10 nM。
S 2101 是一个赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,其 IC50 值为 0.99 μM, Ki 值为 0.61 μM,Kinact/Ki 值为 4560 M/s。
LSD1-UM-109 是一种强效且可逆的 LSD1 抑制剂,IC50 为 3.1 nM。LSD1-UM-109 抑制细胞生长,在 MV4;11 急性白血病细胞系中的 IC50 值为 0.6 nM,在 H1417 小细胞肺癌细胞系中的 IC50 值为 1.1 nM。
JIB-04 是 Jumonji 组蛋白去甲基酶 (Jumonji histone demethylase) 广谱抑制剂,能抑制 JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C 和 JMJD2D 的活性,其 IC50 值分别为 230,340,855,445,435,1100 和 290 nM。
LSD1-IN-12(化合物2)是一种有效的LSD1抑制剂,Ki值分别为1.1μM(LSD1)、61μM(LSD2)、2.3μM(MAO-a)和3.5μM(MAO-B)[1]。
GSK-J5 hydrochloride 是具有细胞的 GSK J2 (HY-15648A) 的细胞渗透酯衍生物,无活性。GSK-J5 hydrochloride 也是GSK-J4 (HY-15648B) 的异构体,常被用作阴性基团。
α-羟基戊二酸-d4(二钠)是氘标记的α-羟基谷氨酸二钠[1]。α-羟基戊二酸(2-羟基戊二酸)二钠是戊二酸的一种α-羟基酸形式。α-羟基戊二酸二钠是多种α-酮戊二酸依赖性双加氧酶的竞争性抑制剂,包括组蛋白去甲基酶和5-甲基胞嘧啶(5mC)羟化酶的TET家族[2]。
Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组氨酸脱乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂,其对 LSD1 的 Ki(inact) 值为 110 nM,对 HDAC1 的 IC50 值为 147 nM。
QC6352 是一种有效的 KDM4C 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。
甲磺酸Seclidemstat(SP-2577)是一种有效的非竞争性可逆KDM1A(LSD1)抑制剂(Ki=31nm,IC50=13nm)。甲磺酸西格列达促进开关/蔗糖不发酵(SWI/SNF)复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒DNA复制和晚期基因表达。甲磺酸Seclidemstat可用于尤文肉瘤的研究[1][2]。
SP2509 是有效的,选择性的 LSD1 拮抗剂,IC50 值为 13 nM。
DDP-38003 dihydrochloride是新颖有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂,IC50值为84 nM。
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HADC1,IC50=16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
KDM4-IN-3是一种KDM4抑制剂,在生化分析中表现出更好的效力,具有细胞渗透性,并在低微摩尔浓度下杀死前列腺癌细胞。
GSK 690是赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)的可逆抑制剂,Kd值为9 nM,生化IC50为37 nM。
KDM4D-IN-1 是一种新型组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4D (KDM4D) 抑制剂,IC50 为 0.41±0.03 μM。
α-羟基戊二酸-13C5(钠)是13C标记的α-羟基谷氨酸钠[1]。α-羟基戊二酸(2-羟基戊二酸)钠是戊二酸的一种α-羟基酸形式。α-羟基戊二酸钠是多种α-酮戊二酸依赖性双加氧酶的竞争性抑制剂,包括组蛋白去甲基酶和5-甲基胞嘧啶(5mC)羟化酶的TET家族[2]。
Tranylcypromine hemisulfate是一种用于治疗抑郁症的不可逆,非选择性 MAO 抑制剂。
盐酸CPI-455是一种特异性的pan-KDM5抑制剂,对KDM5A的IC50为10nM。CPI-455盐酸盐可介导KDM5抑制,升高H3K4me3的全球水平,并减少使用标准化疗或靶向药物治疗的多个癌症细胞系模型中的耐药持续性癌症细胞的数量[1]。
α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
(1S,2R)-氨酰环丙烷盐酸盐是一种有效的抗抑郁剂。(1S,2R)-盐酸川芎嗪可抑制MAO和LSD1[1][2]。
CBB1007可渗透入细胞,是hLSD1的选择性抑制剂,IC50为5.27 μM。
Fenoldopam (SKF 82526) hydrochloride 是一种 D1 受体激动剂和新型的赖氨酸特异性去甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂 (IC50=0.8974 μM)。Fenoldopam hydrochloride 具有抗高血压和抗癌细胞增殖的活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
PFI-90是组蛋白去甲基酶(KDM3B)的选择性抑制剂,可抑制PAX3-FOXO1的cc彩球网。PFI-90诱导细胞凋亡和肌源性分化,导致细胞死亡增加。PFI-90具有潜在的抗肿瘤活性。(专利WO2021101929A1)。
KDM5-C49是一种有效的选择性KDM5抑制剂,KDM5A,B和C的IC50分别为25,30和59 nM；选择性比KDM6B高25-100倍,选择性比KDM4家族高2-30倍,但具有较低的细胞渗透性。
LSD1-in-1 (Compound 4e) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为 121 nM。LSD1-in-1 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化,但对 LSD1 的表达无cc彩球网。
2,4-PDCA(2,4吡啶二羧酸)是一种2OG加氧酶的广谱抑制剂,包括含有JmjC结构域的组蛋白脱甲基酶家族(JHDMs)。2,4-PDCA是生物基塑料领域的目标化学品[1][2][3]。
CC-90011是一种有效的口服活性LSD1抑制剂。