Y02224是一种BET抑制剂。对白血病细胞具有合理的抗增殖cc彩球网。
Bromodomain IN-1 是一种有效的选择性 Bromodomain 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2016069578A1 中的化合物 4。
SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kγ,DNA-PK,BRD4 和 mTOR,IC50 分别为 34 nM,158 nM,9 nM,241 nM 和 280 nM。
BRD4抑制剂-18是一种高效的BRD4抑制剂,IC50值为110 nM。BRD4抑制剂-18具有疏水性乙酰环戊基侧链。BRD4抑制剂18能显著抑制高BRD4水平的MV-4-11细胞的增殖。BRD4抑制剂-18具有促凋亡和G0/G1周期阻滞活性[1]。
PFI-3是高效选择性,可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂,Kd值为89 nM。
ZEN-3411 是一种 BET 抑制剂,抑制 BRD4(BD1),BRD4(BD2) 和BRD4(BD1BD2) 的 IC50 分别为 0.05, 0.05 和 0.06 μM。ZEN-3411 可用于形成 PROTAC 分子,从而诱导 BRD4 降解。
GSK4028 是GSK 4027的对映体阴性对照,GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,而 GSK4028 对应的 pIC50 值为 4.9。
dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂。
BET-IN-9是从专利WO2022012456A1化合物实施例1中提取的BET抑制剂【1】。
CW 008 是吡唑-吡啶的衍生物,是 CREB 或 PKA 途径激动剂。CW 008 也是一种干细胞分化剂。CW 008 可刺激人类 MSC 的成骨细胞分化,并增加卵巢切除小鼠的骨形成。CW008 通过激活 cAMP/PKA/CREB 信号通路、抑制瘦素分泌来促进成骨cc彩球网。
DC-CPin7是CREB结合蛋白(CBP)溴代多巴胺的有效抑制剂,IC50为2.5μM[1]。
PBRM1-BD2-IN-8(化合物34)是一种有效的PBRM1溴代甲烷抑制剂(PBRM1-BD 2 Kd=4.4μM,PBRM1-BD2 IC50=0.16μM；PBRM1-BT5 Kd=25μM)。PBRM1-BD2-IN-8显示出抗癌活性[1]。
CPI-0610 carboxylic acid 是一种靶蛋白的配体。CPI-0610 carboxylic acid 在多发性骨髓瘤的治疗中是一种有效的溴结构域和末端蛋白 (BET) 抑制剂。
EPZ011989三氟乙酸盐是EZH2高效选择性且口服型抑制剂,对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。
dBET6 是一种高效的,选择性的,细胞透过的基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂,IC50 值为 14 nM,具有抗肿瘤活性。
美宁MLL抑制剂24(化合物A)是一种美宁混合谱系白血病1(美宁MLI)抑制剂。Menin-MLL抑制剂24可用于癌症研究[1]。
ZEN-3862 是一种 BET 抑制剂,抑制 BRD4(BD1) 和 BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.16 和 0.13 μM。ZEN-3862 可用于形成 PROTAC 分子,从而诱导 BRD4 降解。
Y08284是一种高效、选择性、口服活性CBP溴代烷抑制剂,IC50为4.21 nM。Y08284抑制前列腺癌细胞系LNCaP、C4-2B和22Rv1的增殖。抗肿瘤活性[1]。
生物素化JQ1(Biotin-JQ1)是JQ1的一种生物素化衍生物,对BRD4的溴代烷具有高度亲和力。生物素化JQ1抑制MM1。EC50为0.4μM的S多发性骨髓瘤细胞增殖[1]。
EPZ011989是EZH2高效选择性且口服型抑制剂,对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。
PROTAC BET Degrader-10 是有效 BET BRD4降解剂,DC50 为 49 nM,详细信息请参考专利 WO2017007612A1,example 37。
BET-IN-2是 BET 的抑制剂,对BRD4-BD1的 IC50 为52 nM。
UMB298是一种有效的选择性CBP/P300溴代多巴胺抑制剂[1]。
BAY-299 是一种非常有效的双重抑制剂,抑制 BRPF2 溴结构域 (BD),TAF1 BD2,和 TAF1L BD2,IC50 分别为 67 nM,8 nM 和 106 nM。
ZEN-3219 是一种 BET 抑制剂,抑制 BRD4(BD1),BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2) 的 IC50 分别为 0.48, 0.16 和 0.47 μM。ZEN-3219 可用于形成 PROTAC 分子,从而诱导 BRD4 降解。
PROTAC BRD4降解剂-20(化合物195)是一种双功能化合物,也是BRD4的降解剂[1]。
SGC-iMLLT 是一种有效、选择性的 MLLT1/3-histone 相互cc彩球网抑制剂,与 MLLT1 YD 上的 Kac/Kcr 结合位点结合,对 MLLT1 YD (ENL/YEATS1) (IC50, 0.26?μM; Kd, 0.129?μM) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) (Kd, 0.077?μM) 具有很高的亲和性。
BY27 是一种有效、选择性的 BET BD2 抑制剂,对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT 的 BD2 结构域的选择性分别是 BD1 的 38、5、7 和 21 倍。BY27 具有抗癌cc彩球网。
GNE-886是一种有效的选择性CECR2溴结构域抑制剂,IC50为16 nM；对40个溴结构域的选择性较宽,对BRD9,BRD7,TAF1(2)和BRD4(1)的选择性>100倍；具有非常有利的测量动力学溶解度为122uM,是CECR2溴结构域的合适体外工具化合物。
奥林酮是一种选择性BRD4 BrD1抑制剂[1]。奥林酮可加速小鼠原代少突胶质细胞祖细胞向分化的进程[2]。