AMPK-IN-3(化合物67)是一种有效且选择性的AMPK抑制剂,其对AMPK(α2)、AMPK和KDR的IC50s分别为60.7、107和3820 nM。AMPK-IN-3抑制AMPK不会影响细胞活性或对K562细胞产生显著的细胞毒性。AMPK-IN-3可用于癌症研究[1]。
Euphorbiasteroid 是续随子中的三环二萜,可抑制 tyrosinase 活性,增强 AMPK 的磷酸化,具有抗癌、抗病毒、抗肥胖及多重耐药调节cc彩球网。
Phenformin (1-phenethylbiguanide) 是一种具有口服活性的抗糖尿病和抗癌化合物。Phenformin 有相关乳酸性酸中毒的发生率。Phenformin 通过激活 AMPK 并阻断 mTOR 通路发挥cc彩球网。Phenformin 也是 P-糖蛋白 (P-gp) 的底物和 OXPHOS 抑制剂。Phenformin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
STO-609醋酸盐是Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CaM-KK)的选择性和细胞可渗透性抑制剂,重组CaM-KK-α和CaM-KKβ的Ki值分别为80和15ng/mL。STO-609醋酸盐抑制HeLa细胞裂解物中AMP活化蛋白激酶(AMPKK)活性,IC50～0.02g/ml。
Foenumoside B 是一种可以从 Lysimachia foenum-graecum 中分离得到的三萜皂苷。Foenumoside B 激活 AMPK 信号传导,抑制 PPARγ 的诱导脂肪生成,并将脂质代谢转向脂质分解。Foenumoside B 可用于肥胖和肥胖相关代谢疾病的研究。
MK8722 是一种有效的全身 pan-AMPK 激活剂。
EB-3D是一种新型有效的选择性胆碱激酶ChoKα抑制剂,IC50为1.0 uM(纯化的ChoKα1),强烈损害多种不同癌细胞系的细胞增殖；表现出对HeLa的体外抗增殖cc彩球网(IC50=79 nM)),RS4,11(IC50=45nM),A549(IC50=27nM)和MDA-MB-231(IC50=100nM)；对GI50为0.9 nM(MOLT-16细胞)-479 nM(CCRF-CEM)的大量T-白血病细胞系显示出优异的抗增殖活性,减少了PCho的细胞内库,但也抑制了含胆碱的合成。脂质；诱导G0/G1停滞,导致白血病细胞系凋亡；影响AMPK-mTOR信号通路,与地塞米松和L-天冬酰胺酶协同cc彩球网。
[6]-Gingerol是从生姜中分离的活性物质,具有多种生物活性,包括抗癌,抗炎和抗氧化。
Dorsomorphin dihydrochloride(BML-275 dihydrochloride)是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂,Ki 为109±16 nM。
Doxorubicin 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起cc彩球网的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。
Dorsomorphin 是一种有效的 ATP 竞争性的选择性 AMPK 抑制剂,Ki 为 109±16 nM。
EX229 是一个苯并咪唑的衍生物,是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。
AMDE-1是一种有效的自噬诱导剂。AMDE-1通过AMPK-mTORC1-ULK1途径诱导自噬,同时通过引起溶酶体功能障碍抑制自噬介导的降解。AMDE-1可用于癌症的研究[1]。
Cimiracemoside C 是升麻中的有效成分,可激活 AMPK,具有抗糖尿病的潜力。
LRRK2-IN-8是LRRK2抑制剂。LRRK2-IN-8以低于10nM的IC50抑制LRRK2(wt)和LRRK2)(G2019),并以10-100nM的IC 50抑制TYK2和NUAK1[1]。
IM156 (HL156A) 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂。IM156 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。
一种新型有效的泛AMPK激活剂,对所有AMPK异源三聚体具有相似的效力；在S79增加AMPK底物ACC的磷酸化,EC50为121 nM,有效抑制原代大鼠肝细胞的从头脂肪生成(IC50=25 nM)；增加PGC1a转录和线粒体含量,有效激活肝细胞中的AMPK在骨骼肌中；引起血浆葡萄糖水平的快速降低,而对糖尿病小鼠的肝葡萄糖产生没有影响。
氟芬酸-13C6是13C6标记的氟芬酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎剂,抑制环氧化酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活钾通道。氟芬那酸与TEAD2-YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD-YAP依赖过程,如细胞迁移和增殖。
氟芬那酸-d4是氘标记的氟芬那酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎药,抑制环氧合酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活K+通道。氟芬那酸与TEAD2 YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD YAP依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
洋甘菊是一种双黄酮类化合物,可从狼毒的根中分离出来。洋甘菊具有抗肿瘤活性。洋甘菊诱导细胞凋亡、自噬和ROS产生,并激活AMPK/mTOR信号通路的活性[1]。
ETC-1002 是 AMPK 的激活剂。
BAY-3827是一种有效且选择性的AMPK抑制剂,低浓度(10?M ATP浓度)时IC50值为1.4 nM,高浓度(2 mM ATP浓度时IC50为15 nM。BAY-3827对大多数331种激酶显示出超过500倍的选择性。BAY-3827阻止乙酰辅酶A羧化酶1的磷酸化,并在雄激素依赖性前列腺癌细胞系中显示出最强的抗增殖活性[1]。
LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1(对照品226)显示出对LRRK2(Wt)、LRRK2(G2019)、TYK2和NUAK1的抑制活性,IC50值低于10nM。LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
PF-06409577是有效,选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂,EC50 值为7 nM。