Dynamin IN-1是一种有效的动态蛋白抑制剂,IC50值为1.0?M[1]。
Dynole 34-2是一种具有抗有丝分裂cc彩球网的dynamin GTPase抑制剂(dynamin1和dynamin2 GTPase活性的IC50s分别为6.9和14.2?M)。Dynole 34-2诱导细胞凋亡,如细胞起泡、DNA断裂和PARP断裂[1]所示。Dynole 34-2也能有效抑制受体介导的内吞cc彩球网(RME)[2]。
Clathrin-IN-2是网格蛋白介导的内吞cc彩球网(CME)的有效抑制剂,IC50值为2.3μM。Clathrin IN-2对dyn I GTPase也有抑制cc彩球网,IC50值为7.7μM[1]。
Dynasore是可渗透细胞的发动蛋白抑制剂,IC50为15 μM。
Drp1-IN-1(comp A-7)是一种动力蛋白-1样蛋白(Drp1)抑制剂,IC50为0.91μM[1]。
Dyna吡唑A是微管动力蛋白的特异性抑制剂,它特异性抑制微管刺激的动力蛋白ATP酶活性,而不阻断微管独立的基础活性[1]。
Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore (HY-15304) 结构模拟类似物,是一种改进的,低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂,针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞cc彩球网 (endocytosis) 的 IC50 为 5.7 μM。
三甲基十八烷基溴化铵是动态蛋白的抑制剂,动态蛋白I的IC50值为1.9μM。
Dynamin IN-2(化合物43)是一种Wiskostatin(HY-12534)类似物,是一种有效的动力蛋白抑制剂,动力蛋白I GTPase的IC50为1.0μM。Dynamin IN-2还阻断网格蛋白介导的内吞cc彩球网(CME),IC50为9.5μM[1]。
MB-0223 是一种有效的、选择性的 dynamin-related GTPase Drp1 部分抑制剂 (IC50=1.3 μM),选择性优于其他动态蛋白家族成员,Opa1 和 dynamin-1 (IC50>100 μM)。
DynaMin inhibitory peptide, myristoylated 是一种 DynaMin 抑制剂,可干扰两性霉素 (amphiphysin) 与动力蛋白 (dynamin) 的结合。DynaMin inhibitory peptide, myristoylated 是肽的膜渗透形式,可防止细胞内吞。
Dynamin inhibitory peptide 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin) 与两性纤维蛋白的结合,从而防止了内吞cc彩球网。Dynamin inhibitory peptide 阻断多巴胺 D3 对 GABAA 受体的cc彩球网。
迪诺尔2?24是一种基于吲哚的dynamin GTPase抑制剂(dynamin I的IC50=0.56μM)。迪诺尔2?24无毒,在体外和细胞内显示出增强的抗动力蛋白I和II的效力(IC??(CME)=1.9μM)。迪诺尔2?24对dynamin I.Dynole 2的选择性为4.4倍?24在网格蛋白介导的内吞cc彩球网的细胞抑制剂中具有活性[1]。CME:网格蛋白介导的内吞cc彩球网
Mdivi-1是选择性的发动蛋白相关蛋白1 (Drp1) 抑制剂。
Schaftoside 是在多种中草药(如 Eleusine indica)中发现的黄酮类化合物。Schaftoside 抑制 TLR4 和 Myd88 表达。 Schaftoside 还降低 Drp1 表达和磷酸化,并减少线粒体分裂。
DRP1i27是人Drp1(动力蛋白相关蛋白1)的有效抑制剂。DRP1i27通过与Gln34和Asp218的氢键结合到Drp1的GTPase位点。DRP1i27靶向细胞系模型中Drp1介导的线粒体分裂,并保护其免受模拟缺血再灌注损伤[1]。
Clathrin-IN-4(化合物8b)是一种Wiskostatin(HY-12534)类似物,是一种有效的网格蛋白介导的内吞抑制剂,IC50为2.1μM。Clathrin-IN-4是一种动力蛋白I GTPase活性抑制剂,IC50为9.1μM[1]。