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动力蛋白是大型超家族GTP酶蛋白,其参与各种细胞过程,包括运输囊泡的出芽,细胞器的分裂,胞质分裂和病原体抗性。动力蛋白参与真核细胞中来自母膜的新生囊泡的断裂(从母膜切割囊泡)。动力蛋白与网格蛋白包被的凹坑的颈部处的脂质双层直接相互cc彩球网以切断和释放包被的囊泡。动力蛋白包含五个结构域,包括GTP酶结构域,中间结构域,PH结构域,GTP酶效应结构域(GED)和富含脯氨酸结构域(PRD),而发动蛋白相关蛋白(DRP)缺少这些结构域中的一个或多个或具有其他结构域。动力蛋白和DRP参与多种细胞过程,包括出芽线粒体分裂(哺乳动物Dlp1和酿酒酵母Dnm1)和融合(哺乳动物OPA1,酿酒酵母Mgm1和裂殖酵母Msp1),液泡裂变(S.cerevisiae Vps1),干扰素 - 诱导抗病毒保护(鱼Mx蛋白),植物细胞胞质分裂和膜裂变(拟南芥DRP蛋白),以及病原体抗性。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: Dynamin IN-1

Dynamin IN-1是一种有效的动态蛋白抑制剂,IC50值为1.0?M[1]。

  • CAS号:1345853-50-0
  • 分子式:C23H24N2O
  • 分子量:344.45
  • 类别:动力素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 34-2,动力I和动力II抑制剂

Dynole 34-2是一种具有抗有丝分裂cc彩球网的dynamin GTPase抑制剂(dynamin1和dynamin2 GTPase活性的IC50s分别为6.9和14.2?M)。Dynole 34-2诱导细胞凋亡,如细胞起泡、DNA断裂和PARP断裂[1]所示。Dynole 34-2也能有效抑制受体介导的内吞cc彩球网(RME)[2]。

  • CAS号:1128165-88-7
  • 分子式:C25H36N4O
  • 分子量:408.58000
  • 类别:动力素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Clathrin-IN-2

Clathrin-IN-2是网格蛋白介导的内吞cc彩球网(CME)的有效抑制剂,IC50值为2.3μM。Clathrin IN-2对dyn I GTPase也有抑制cc彩球网,IC50值为7.7μM[1]。

  • CAS号:2650733-69-8
  • 分子式:C17H18Br2N2O
  • 分子量:426.15
  • 类别:动力素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 3-羟基-萘-2-羧酸(3,4-二羟基-亚苄基)-酰肼

Dynasore是可渗透细胞的发动蛋白抑制剂,IC50为15 μM。

  • CAS号:304448-55-3
  • 分子式:C18H14N2O4
  • 分子量:322.315
  • 类别:动力素
  • 密度:1.36±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Drp1-IN-1

Drp1-IN-1(comp A-7)是一种动力蛋白-1样蛋白(Drp1)抑制剂,IC50为0.91μM[1]。

  • CAS号:2247733-08-8
  • 分子式:C22H24N8OS
  • 分子量:448.54
  • 类别:动力素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: DynapyrazoleA

Dyna吡唑A是微管动力蛋白的特异性抑制剂,它特异性抑制微管刺激的动力蛋白ATP酶活性,而不阻断微管独立的基础活性[1]。

  • CAS号:2226517-75-3
  • 分子式:C20H12ClIN4O
  • 分子量:486.7
  • 类别:动力素
  • 密度:1.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:551.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:287.2±30.1 °C

cc彩球网: Hydroxy-Dynasore

Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore (HY-15304) 结构模拟类似物,是一种改进的,低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂,针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞cc彩球网 (endocytosis) 的 IC50 为 5.7 μM。

  • CAS号:1256493-34-1
  • 分子式:C18H14N2O5
  • 分子量:338.314
  • 类别:动力素
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 十八烷基三甲基溴化铵

三甲基十八烷基溴化铵是动态蛋白的抑制剂,动态蛋白I的IC50值为1.9μM。

  • CAS号:1120-02-1
  • 分子式:C21H46BrN
  • 分子量:392.501
  • 类别:动力素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:~250?°C (dec.)(lit.)
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Dynamin IN-2

Dynamin IN-2(化合物43)是一种Wiskostatin(HY-12534)类似物,是一种有效的动力蛋白抑制剂,动力蛋白I GTPase的IC50为1.0μM。Dynamin IN-2还阻断网格蛋白介导的内吞cc彩球网(CME),IC50为9.5μM[1]。

  • CAS号:1345853-49-7
  • 分子式:C22H21ClN2O
  • 分子量:364.87
  • 类别:动力素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: MB-0223

MB-0223 是一种有效的、选择性的 dynamin-related GTPase Drp1 部分抑制剂 (IC50=1.3 μM),选择性优于其他动态蛋白家族成员,Opa1 和 dynamin-1 (IC50>100 μM)。

  • CAS号:2247732-89-2
  • 分子式:C26H27N5OS
  • 分子量:457.59
  • 类别:动力素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: DynaMin inhibitory peptide, myristoylated

DynaMin inhibitory peptide, myristoylated 是一种 DynaMin 抑制剂,可干扰两性霉素 (amphiphysin) 与动力蛋白 (dynamin) 的结合。DynaMin inhibitory peptide, myristoylated 是肽的膜渗透形式,可防止细胞内吞。

  • CAS号:251634-22-7
  • 分子式:C61H107N19O14
  • 分子量:1330.62000
  • 类别:动力素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 动力抑制肽三氟乙酸盐

Dynamin inhibitory peptide 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin) 与两性纤维蛋白的结合,从而防止了内吞cc彩球网。Dynamin inhibitory peptide 阻断多巴胺 D3 对 GABAA 受体的cc彩球网。

  • CAS号:251634-21-6
  • 分子式:C47H80N18O14
  • 分子量:1121.25000
  • 类别:动力素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Dynole 2−24

迪诺尔2?24是一种基于吲哚的dynamin GTPase抑制剂(dynamin I的IC50=0.56μM)。迪诺尔2?24无毒,在体外和细胞内显示出增强的抗动力蛋白I和II的效力(IC??(CME)=1.9μM)。迪诺尔2?24对dynamin I.Dynole 2的选择性为4.4倍?24在网格蛋白介导的内吞cc彩球网的细胞抑制剂中具有活性[1]。CME:网格蛋白介导的内吞cc彩球网

  • CAS号:1416313-72-8
  • 分子式:C24H41N3
  • 分子量:371.60
  • 类别:动力素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氢-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮

Mdivi-1是选择性的发动蛋白相关蛋白1 (Drp1) 抑制剂。

  • CAS号:338967-87-6
  • 分子式:C15H10Cl2N2O2S
  • 分子量:353.223
  • 类别:动力素
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:522.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:289 °C
  • 闪点:269.8±32.9 °C

cc彩球网: 夏佛塔苷

Schaftoside 是在多种中草药(如 Eleusine indica)中发现的黄酮类化合物。Schaftoside 抑制 TLR4 和 Myd88 表达。 Schaftoside 还降低 Drp1 表达和磷酸化,并减少线粒体分裂。

  • CAS号:51938-32-0
  • 分子式:C26H28O14
  • 分子量:564.49
  • 类别:动力素
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:1028.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:228?C
  • 闪点:342.7±27.8 °C

cc彩球网: DRP1i27

DRP1i27是人Drp1(动力蛋白相关蛋白1)的有效抑制剂。DRP1i27通过与Gln34和Asp218的氢键结合到Drp1的GTPase位点。DRP1i27靶向细胞系模型中Drp1介导的线粒体分裂,并保护其免受模拟缺血再灌注损伤[1]。

  • CAS号:1453028-33-5
  • 分子式:C20H26N6O
  • 分子量:366.46
  • 类别:动力素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Clathrin-IN-4

Clathrin-IN-4(化合物8b)是一种Wiskostatin(HY-12534)类似物,是一种有效的网格蛋白介导的内吞抑制剂,IC50为2.1μM。Clathrin-IN-4是一种动力蛋白I GTPase活性抑制剂,IC50为9.1μM[1]。

  • CAS号:762242-59-1
  • 分子式:C17H18Br2N2O
  • 分子量:426.15
  • 类别:动力素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

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