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基于其对肌动蛋白结合蛋白profilin的亲和力,首先从Acanthamoeba castellanii中纯化完整的ARP2 / 3复合物,并显示其由七种多肽的稳定组装组成。其中两个亚基是ARP2和ARP3亚家族的肌动蛋白相关蛋白,为该复合物命名。 ARP2 / 3复合物本身几乎没有生物化学活性。然而,当与成核促进因子(NPF)蛋白结合时,它被激活以引发新的(子)细丝的形成,所述新的(子)细丝以y分支构型从具有规则70°分支角的现有(母)细丝中出现。 。 ARP2 / 3复合物的成核和支化的这种偶联被称为自催化支化或树枝状成核,并且是其体内功能的核心。由Arp2 / 3复合物指导的肌动蛋白丝的聚合支持许多类型的细胞运动。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: 红:C嗨 A

Latrunculin A (LAT-A) 是从红:C Latrunculia magnifica 中得到的一种毒素,能够与肌动蛋白 (actin) 单体结合,抑制肌动蛋白聚集,对 ATP-actin,ADP-Pi-actin,ADP-actin 和 G-actin 的 Kd 值分别为 0.1,0.4,4.7 μM 和 0.19 μM。

  • CAS号:76343-93-6
  • 分子式:C22H31NO5S
  • 分子量:421.550
  • 类别:Arp2/3复合物
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 磷酸苯丙哌林

Benproperine phosphate 是一种具有口服活性的,有效的肌动蛋白相关蛋白 2/3 复合亚基 2 (ARPC2) 抑制剂。Benproperine phosphate 通过削弱 Arp2/3 功能来减弱肌动蛋白的聚合反应速率。Benproperine phosphate 有潜力用于止咳,并可以抑制癌细胞迁移和肿瘤转移。

  • CAS号:19428-14-9
  • 分子式:C21H30NO5P
  • 分子量:407.440
  • 类别:Arp2/3复合物
  • 密度:N/A
  • 沸点:433?C at 760mmHg
  • 熔点:148-153?C
  • 闪点:N/A

cc彩球网: CK-666

CK-666 是一种细胞渗透性的与肌动蛋白相关的蛋白质 Arp2/3 复合物的抑制剂,它结合 Arp2/3 复合物,稳定复合物的非活性状态,阻止 Arp2 和 Arp3 亚单位移动进入激活的丝状构象。

  • CAS号:442633-00-3
  • 分子式:C18H17FN2O
  • 分子量:296.33900
  • 类别:Arp2/3复合物
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 187-1, N-WASP inhibitor

187-1, N-WASP inhibitor 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3。

  • CAS号:380488-27-7
  • 分子式:C96H122N18O16
  • 分子量:1784.11000
  • 类别:Arp2/3复合物
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: CK-869

CK-869 是肌动蛋白相关蛋白 2/3 复合体 (ARP2/3) 的抑制剂,其 IC50 值为 7 μM。

  • CAS号:388592-44-7
  • 分子式:C17H16BrNO3S
  • 分子量:394.28300
  • 类别:Arp2/3复合物
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: N-[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]-2-噻吩甲酰胺

CK-636是具有细胞渗透性的Arp2/3 复合体抑制剂,能抑制肌动蛋白的聚合,对人,裂殖酵母和牛的 IC50 值分别为4 μM,24 μM和32 μM。

  • CAS号:442632-72-6
  • 分子式:C16H16N2OS
  • 分子量:284.376
  • 类别:Arp2/3复合物
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:576.8±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:302.6±28.7 °C

cc彩球网: EG-011

EG-011是同类中第一个有效的Wiskott-Aldrich综合征蛋白(WASP)激活剂。EG-011通过强烈的肌动蛋白聚合激活WASP的自抑制形式。EG-011在淋巴瘤[1][2][3]中具有选择性抗肿瘤活性。

  • CAS号:2377113-41-0
  • 分子式:C28H26N4O4
  • 分子量:482.53
  • 类别:Arp2/3复合物
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Jasplakinolide

Jasplakinolide 是一种有效的肌动蛋白聚合反应 (actin polymerization) 诱导剂,可以稳定先前存在的肌动蛋白丝。Jasplakinolide 与鬼笔环肽竞争性结合 F-肌动蛋白,Kd 值为 15 nM。Jasplakinolide 是一种来自海洋海绵 (marine sponge) 的天然环状肽,具有抗真菌和抗肿瘤活性。

  • CAS号:102396-24-7
  • 分子式:C36H45BrN4O6
  • 分子量:709.670
  • 类别:真菌
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:968.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:539.4±34.3 °C

cc彩球网: 细胞松弛素 B

Cytochalasin B 是一种能透过细胞的真菌毒素,能够与肌动蛋白丝的有刺端结合,扰乱肌动蛋白聚合物的形成,对 F-actin 的 Kd 值为 1.4-2.2 nM。

  • CAS号:14930-96-2
  • 分子式:C29H37NO5
  • 分子量:479.608
  • 类别:Arp2/3复合物
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:740.6±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:218-223?C
  • 闪点:401.7±32.9 °C

cc彩球网: 二氢细胞松弛素B

Dihydrocytochalasin B 是一种细胞分裂抑制剂 (Cytokinesis),可改变细胞的形态,与细胞松弛素 B 相似; 它不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B (H2CB) 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力,可逆地阻断 DNA 合成的起始,导致细胞变圆和肌动蛋白微丝束的丧失。Dihydrocytochalasin B 通过抑制活性钙转运与钙的跨细胞质运动相关并导致粘膜刮屑中的 Ca+ 增加。

  • CAS号:39156-67-7
  • 分子式:C29H39NO5
  • 分子量:481.62400
  • 类别:Arp2/3复合物
  • 密度:1.194g/cm3
  • 沸点:727.474?C at 760 mmHg
  • 熔点:203-205?C
  • 闪点:393.762?C

cc彩球网: 细胞松弛素D

Cytochalasin D (Zygosporin A; NSC 209835) 是一种有效、细胞渗透性的肌动蛋白聚合抑制剂,由真菌产生,通过绑定 G-actin 抑制 G-actin–cofilin 的相互cc彩球网。Cytochalasin D (Zygosporin A; NSC 209835) 还能抑制 cofilin 与 F-actin 的结合,降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。

  • CAS号:22144-77-0
  • 分子式:C30H37NO6
  • 分子量:507.618
  • 类别:Arp2/3复合物
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:712.1±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:255-260?C
  • 闪点:384.5±32.9 °C

cc彩球网: 1-(3,6-二溴-9h-咔唑-9-基)-3-(二甲基氨基)-2-丙醇

Wiskottatin是神经元Wiskott-Aldrich综合征蛋白(N-WASP)介导的肌动蛋白聚合的有效和选择性抑制剂。Wiskostatin会导致细胞ATP水平迅速、深刻和不可逆转的下降[1]。

  • CAS号:253449-04-6
  • 分子式:C17H18Br2N2O
  • 分子量:426.146
  • 类别:Arp2/3复合物
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:320.2±22.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:153-155?C
  • 闪点:147.4±22.3 °C

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