Thiazovivin 是一种有效的 ROCK 抑制剂,对人胚胎干细胞具有保护cc彩球网。
Rhobblock 6是一种Rho激酶(ROCK)抑制剂,可抑制磷酸化MRLC(肌球蛋白调节轻链)定位[1]。
CAY10746是一种选择性Rho激酶(ROCK)抑制剂。CAY10746对ROCK I、ROCK II具有抑制活性,IC50值分别为0.014μM和0.003μM。CAY10746可用于糖尿病视网膜病变(DR)的研究[1]。
PT-262是一种有效的ROCK抑制剂,IC50值约为5μM。PT-262诱导线粒体膜电位的损失,并提高caspase-3的激活和凋亡。PT-262通过p53非依赖途径抑制ERK和CDC2磷酸化。PT-262阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262具有抗癌活性[1][2]。
CMPD101,一种新型膜通透性 GRK2 和 GRK3 的小分子抑制剂,IC50 值分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 还抑制 ROCK-2 和 PKCα,IC50 值分别为 1.4 μM 和 8.1 μM。
ROCK-IN-4是一种有效的ROCK抑制剂,保持NO释放能力。ROCK-IN-4可逆地解聚F-actin,并抑制人类小梁网(HTM)细胞中的线粒体呼吸。ROCK-IN-4可用于青光眼或高眼压研究[1]。
Rho激酶-IN-2(化合物23)是一种口服活性、选择性和中枢神经系统(CNS)渗透Rho激酶(ROCK)抑制剂(ROCK2 IC50=3nM)。Rho激酶-IN-2可用于亨廷顿研究[1]。
Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂,可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性,IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。
Hu7691游离碱是一种口服活性选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691游离碱可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。
Narciclasine是一种植物生长调节剂。 Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径,大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。
Y-33075盐酸盐(Y-39983)是衍生自Y-27632的选择性ROCK抑制剂,并且比Y-27632更有效,IC50为3.6 nM。
Hu7691是一种口服活性、选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。
3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine (Compound 7) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC-α、ROCK、ASK1 的 IC50 为 0.092, 0.26, 0.77 μM。3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine 对 PC-3 癌细胞具有有效的细胞毒性,IC50 值为 0.16 μM。
LX7101是高效的LIMK和ROCK2抑制剂,对LIMK1/2, ROCK, PKA的IC50分别为24,1.6,10,和小于1 nM。
Zelasudil是一种Rho相关(ROCK)激酶抑制剂。Zelasudil具有ROCK2结合亲和力[1][2]。
THK01是一种强效的ROCK2抑制剂,ROCK2和ROCK1的IC50值分别为5.7和923nM。THK01通过ROCK2-STAT3信号通路抑制乳腺癌症转移。THK01可用于乳腺癌症研究[1]。
PF-4950834是一种有效的、选择性的、口服生物利用的ATP竞争性rho激酶抑制剂,对ROCK2和ROCK1的IC50值分别为8.35 nM和33.12 nM。PF-4950834抑制中性粒细胞迁移[1]。
LIMK-IN-1(化合物14)是LIM激酶(LIMK)的抑制剂,LIMK1和LIMK2的IC50分别为0.5nM和0.9nM。LIMK-IN-1可用于高眼压和相关青光眼的研究[1]。
Exoenzyme C3, clostridium botulinum 是一种有前途的药剂灭活神经元 RhoA,由于防止活性 Rho 在恢复受伤的神经系统的不利影响。Exoenzyme C3, clostridium botulinum 被用于创伤后神经再生的研究。
Cotosudil是一种岩石激酶抑制剂,可用于青光眼或高眼压研究[1]。
ROCK2-IN-6盐酸盐(Comp A)是一种选择性ROCK2抑制剂,可用于ROCK介导的疾病、自身免疫性疾病和炎症研究[1]。
HSD1590 是一种有效的 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 Kd 值 小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。
H-1152 是一种膜通透的,选择性的 ROCK 抑制剂,Ki 值为 1.6 nM,对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。
Fasudil 是一种有效的 ROCK1,PKA,PKC 和 MLCK 抑制剂,Ki 值分别为 0.33 μM,1.0 μM,9.3 μM 和 55 μM。
Hydroxyfasudil hydrochloride 是一种 ROCK 抑制剂,可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性,IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。
ROCK1-IN-1是一种ROCK1抑制剂,Ki值为540 nM。ROCK1-IN-1可用于高血压、青光眼和勃起功能障碍的研究[1]。
索维舒地尔,正式名称为PHP-201,是一种耐受性良好、低毒的Rho相关蛋白激酶(ROCK)抑制剂。索维舒地尔可用于正常眼压性青光眼(NTG)的研究[1]。
Y-27632 是一种ATP竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。
HA-100盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100盐酸盐也用作岩石抑制剂[1][2]。
ROCK-IN-5(化合物I-B-37)是ROCK、ERK、GSK和AGC蛋白激酶的有效抑制剂。ROCK-IN-5具有增殖性、心脏和神经退行性疾病研究的潜力[1]。