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LIM激酶(LIMKs)是重要的细胞骨架调节因子,在癌症表现和神经元疾病中起着重要cc彩球网。 LIMK家族由两个同源物LIMK1和LIMK2组成,它们在表达谱,细胞间定位和功能方面彼此不同。 LIMK的主要底物是cofilin,它是肌动蛋白解聚因子(ADF)蛋白家族的成员。当被LIMK磷酸化时,cofilin是无活性的。 LIMK在几种神经发育障碍以及癌症生长和转移中起着重要cc彩球网。 LIM结构域激酶(LIMK1和2)是Cdc42 / Rac-PAK的底物,并通过在丝氨酸-3处磷酸化cofilin来调节肌动蛋白动力学。该修饰使cofilin的肌动蛋白切断和解聚活性失活。 LIMK也易位到细胞核并调节细胞周期进程。 LIMK是NF2和其他缺乏merlin的肿瘤的潜在治疗靶点。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: Curcolonol

Curcolonol是一种呋喃型倍半萜。Curcolonol可以从几种草药中分离出来。Curcolonol对LIM激酶1具有抑制活性。Curcolonol可用于乳腺癌的研究[1]。

  • CAS号:217817-09-9
  • 分子式:C15H20O4
  • 分子量:264.317
  • 类别:LIM激酶(LIMK)
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:424.8±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:210.7±28.7 °C

cc彩球网: CRT-0105950

一种新型强效LIMK抑制剂,LIMK1和LIMK2的IC50分别为0.3 nM和1 nM;抑制cofilin磷酸化并增加细胞中α微管蛋白乙酰化;对656种癌细胞系,横纹肌肉瘤,神经母细胞瘤和肾癌细胞显示出显着的敏感性(平均EC50=19.2 uM)。

  • CAS号:1661845-86-8
  • 分子式:C21H16ClN3OS
  • 分子量:393.889
  • 类别:LIM激酶(LIMK)
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:556.6±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:290.4±32.9 °C

cc彩球网: BMS-5

BMS-5 是一种高效的 LIMK 抑制剂,抑制 LIMK1 和 LIMK2,IC50 分别为 7 nM 和 8 nM。

  • CAS号:1338247-35-0
  • 分子式:C17H14Cl2F2N4OS
  • 分子量:431.287
  • 类别:LIM激酶(LIMK)
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: (S)-N-(3-溴苯基)-N'-氰基-2-甲基-4-(5-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-甲脒

LIMK-IN-1(化合物14)是LIM激酶(LIMK)的抑制剂,LIMK1和LIMK2的IC50分别为0.5nM和0.9nM。LIMK-IN-1可用于高眼压和相关青光眼的研究[1]。

  • CAS号:1116571-01-7
  • 分子式:C20H21BrN8
  • 分子量:453.34
  • 类别:LIM激酶(LIMK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 8beta,9alpha-Dihydroxylindan-4(5),7(11)-dien-8alpha,12-olide

8β,9α-二羟基林丹-4(5),7(11)-二烯-8α,12-内酯(化合物3),一种倍半萜,具有抗LIMK1活性。8β,9α-二羟基林丹-4(5),7(11)-二烯-8α,12内酯对细胞运动具有抑制cc彩球网[1]。

  • CAS号:956707-04-3
  • 分子式:C15H18O4
  • 分子量:262.301
  • 类别:LIM激酶(LIMK)
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:465.8±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:178.6±22.2 °C

cc彩球网: TH470

TH470是一种高选择性LIMK1/2(LIM激酶1/2)抑制剂(LIMK1 IC50=9.8 nM;LIMK2 IC50=13 nM),可用于孤儿病研究[1]。

  • CAS号:2834739-51-2
  • 分子式:C30H31N5O5S2
  • 分子量:605.73
  • 类别:LIM激酶(LIMK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: SR7826

SR7826是一种有效的选择性LIM激酶(LIMK)抑制剂,IC50为43 nM,对ROCK1和ROCK2以及JNK激酶(>400倍)的选择性显示>100倍;仅抑制Limk1和STK16,抑制率>80在一组61种激酶中的1μM;有效抑制A7r5,PC-3和CEM-SS T细胞中的cofilin磷酸化(IC50<1μM),抑制体外PC-3细胞的迁移和侵袭。

  • CAS号:1219728-20-7
  • 分子式:C22H21N5O2
  • 分子量:387.434
  • 类别:LIM激酶(LIMK)
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: R-10015

R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物,是高效选择性的 LIMK 抑制剂,通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK,抑制人 LIMK1 的 IC50 值为 38 nM。

  • CAS号:2097938-51-5
  • 分子式:C20H19ClN6O2
  • 分子量:410.86
  • 类别:LIM激酶(LIMK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: T5601640游离态

T56-LIMKi是选择性的LIMK2抑制剂。抑制Panc-1细胞生长的IC50值为35.2 μM。

  • CAS号:924473-59-6
  • 分子式:C19H14F3N3O3
  • 分子量:389.328
  • 类别:LIM激酶(LIMK)
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:403.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:197.8±28.7 °C

cc彩球网: RSS0680

RSS0680(实施例22)是激酶的双功能化合物靶向蛋白质降解。RSS0680降解AAK1、CDK1、CDM16、CDK2、CDK4、CDK6、EIF2AK4、GAK、LATSl、LIMK2、MAPK6、MAPKAPK5、MARK2、MARK4、MKNK2、NEK9、RPS6KB1、SIK2、SNRK、STK17A、STK117B、STK35和WEEl。RSS0680可用于研究由异常激酶活性介导的疾病[1]。

  • CAS号:2769753-48-0
  • 分子式:C52H64N10O6S3
  • 分子量:1021.32
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: DB0614

DB0614(实施例21)是激酶的双功能化合物靶向蛋白质降解。DB0614降解AAK1、AURKA、BMP2K、CAMKK1、CDK16、CML、CDK6、EIF2AK2、FER、GAK、LCK、LIMK2、MAP3KH、MAPK8、MAPK9、NEK9、PLK4、PTK2B、SIK2、STK17A、STK117B、ULK1、ULK3和WEE1。DB0614可用于研究由异常激酶活性介导的疾病[1]。

  • CAS号:2769753-47-9
  • 分子式:C41H42N8O7S2
  • 分子量:822.95
  • 类别:Ferroptosis
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: LIMK1 inhibitor BMS-4

LIMK1抑制剂BMS-4是一种针对LIMK1/2的LIM激酶(LIMK)抑制剂。LIMK1抑制剂BMS-4抑制LIMK底物cofilin的磷酸化。然而,LIMK1抑制剂BMS-4对A549细胞无细胞毒性[1][2]。

  • CAS号:905298-84-2
  • 分子式:C23H23N7O2S
  • 分子量:461.53900
  • 类别:LIM激酶(LIMK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: BMS-3

BMS-3 是一种高效的 LIMK 抑制剂,抑制 LIMK1 和 LIMK2,IC50 分别为 5 nM 和 6 nM。

  • CAS号:1338247-30-5
  • 分子式:C17H12Cl2F2N4OS
  • 分子量:429.271
  • 类别:LIM激酶(LIMK)
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: DB1113

DB1113(实施例24)是激酶的双功能化合物靶向蛋白质降解。DB1113降解ABL1、ABL2、BLK、CDK11B、CDK4、CSK、EPHA3、FER、GAK、LIMK1、MAP3K20、MAP4K1、MAP4K2、MAP4K3、MAP4K5、MAPK14、MAPK7、MAPK8、MAPK9、MAPKAPK2、MAPKAPK3、NLK、PDIK1L、PTK2B、RIPK1、RPS6KA1、RPS6KA3、SIK2、SIK3、STK35、TNK2和ULK1。DB1113可用于疾病或疾病的研究由异常激酶活性介导[1]。

  • CAS号:2769753-53-7
  • 分子式:C59H68F3N13O6S
  • 分子量:1144.31
  • 类别:Ferroptosis
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

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