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丝氨酸/苏氨酸 - 蛋白激酶/内切核糖核酸酶肌醇需要酶1(IRE1)是人类中由ERN1基因编码的酶。 IRE1是一种内质网(ER)跨膜传感器,可激活UPR以维持ER和细胞功能。虽然哺乳动物IRE1促进细胞存活,但它可以通过抗细胞凋亡microRNA的衰变来启动细胞凋亡。 IRE1激活由应激感应腔结构域的同型相互cc彩球网引发,有利于ER膜的细胞质侧上的激酶 - 延伸核酸酶(KEN)结构域的跨自磷酸化。 IRE1 / XBP-1已被证明可调节各种细胞类型中的各种基因以应对ER应激,主要与ER功能和分泌途径有关,尽管靶基因根据细胞类型和应激刺激的性质而变化。 。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: 苹果酸舒尼替尼

Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂, 抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。

  • CAS号:341031-54-7
  • 分子式:C26H33FN4O7
  • 分子量:532.561
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.3600?g/mL?at 25?°C(lit.)
  • 沸点:156?°C(lit.)
  • 熔点:189-191°C
  • 闪点:163?°F

cc彩球网: B I09

B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂,其 IC50 值为 1230 nM。

  • CAS号:1607803-67-7
  • 分子式:C16H17NO5
  • 分子量:303.31
  • 类别:IRE1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: MKC3946

MKC3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,常用于癌症研究。

  • CAS号:1093119-54-0
  • 分子式:C21H20N2O3S
  • 分子量:380.460
  • 类别:IRE1
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:591.6±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:311.6±30.1 °C

cc彩球网: Sunitinib D10

Sunitinib D10 (SU 11248 D10) 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

  • CAS号:1126721-82-1
  • 分子式:C22H17D10FN4O2
  • 分子量:408.53500
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: IRE1α kinase-IN-6

IRE1α激酶-IN-6是一种有效的IRE1α抑制剂,IC50值为4.4nm。

  • CAS号:2715123-88-7
  • 分子式:C25H23Cl2FN6O3S2
  • 分子量:609.52
  • 类别:IRE1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: APY29

APY29 是一种特异性的 IRE1α 别构调节剂,能够抑制 IRE1α 的自主磷酸化,IC50 值为 280 nM。

  • CAS号:1216665-49-4
  • 分子式:C17H16N8
  • 分子量:332.362
  • 类别:IRE1
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:782.3±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:426.9±35.7 °C

cc彩球网: Kira8

Kira8 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α’s RNase 活性 。

  • CAS号:1630086-20-2
  • 分子式:C31H29ClN6O3S
  • 分子量:601.12
  • 类别:IRE1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 6-溴-2-羟基-3-甲氧基苯甲醛

NSC95682 是一个 IRE-1α 抑制剂,其 IC50 值为 0.08 μM,来自专利 WO 2008154484 A1, 实例 IRE-lα 抑制剂化合物 3-5。

  • CAS号:20035-41-0
  • 分子式:C8H7BrO3
  • 分子量:231.04300
  • 类别:IRE1
  • 密度:1.653g/cm3
  • 沸点:282.1?C at 760mmHg
  • 熔点:102-105?°C(lit.)
  • 闪点:124.4?C

cc彩球网: 8-甲酰基-7-羟基-4-甲基香豆素

4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。

  • CAS号:14003-96-4
  • 分子式:C11H8O4
  • 分子量:204.17900
  • 类别:IRE1
  • 密度:1.406±0.06 g/cm3 (20 ?C 760 Torr)
  • 沸点:N/A
  • 熔点:189-190 ?C (ethanol )
  • 闪点:N/A

cc彩球网: IXA4

IXA4是一种高选择性、无毒的IRE1/XBP1s激活剂。IXA4激活IRE1/XBP1s信号,而不全局激活未折叠蛋白反应(UPR)或其他应激反应信号通路(例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4通过IRE1激活减少APP分泌[1]。

  • CAS号:1185329-96-7
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:IRE1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: MKC9989

MKC9989 是一种 HAA 抑制剂,且能抑制 IRE1α 其 IC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。

  • CAS号:1338934-20-5
  • 分子式:C17H20O7
  • 分子量:336.336
  • 类别:IRE1
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:512.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:184.5±23.6 °C

cc彩球网: 7-羟基-6-甲氧基-4-甲基-3-(2-吗啉-2-氧乙基)-2-氧代-2H-苯并吡喃-8-醛

MKC8866 是一种肌醇需要酶 (IRE-1α) 抑制剂,IC50 小于 0.1 μM。

  • CAS号:1338934-59-0
  • 分子式:C18H19NO7
  • 分子量:361.35
  • 类别:IRE1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: IXA6

IXA6是一种新型IRE1/XBP1s激活剂,可以诱导IRE1核糖核酸酶活性[1]。

  • CAS号:1021106-40-0
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:IRE1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Kira8 Hydrochloride

Kira8 Hydrochloride (AMG-18 Hydrochloride) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50 为 5.9 nM。

  • CAS号:2250019-92-0
  • 分子式:C31H30Cl2N6O3S
  • 分子量:637.58
  • 类别:IRE1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 3,6-DMAD dihydrochloride

3,6-DMAD二盐酸盐是吖啶衍生物,是一种有效的IRE1α-XBP1s途径抑制剂。3,6-DMAD二盐酸盐通过IRE1α-XBP1s途径促进IL-6分泌。3,6-DMAD二盐酸盐抑制IRE1α齐聚和内核糖核酸酶(RNase)活性。3,6-DMAD二盐酸盐可用于癌症研究[1][2]。

  • CAS号:2226511-77-7
  • 分子式:C22H33Cl2N5
  • 分子量:438.44
  • 类别:IRE1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: IRE1α kinase-IN-7

IRE1α激酶-IN-7(化合物4)是一种IRE1α酶抑制剂。IRE1α激酶-IN-7可用于内质网应激相关疾病的研究[1]。

  • CAS号:1414938-22-9
  • 分子式:C28H25F3N6O
  • 分子量:518.53
  • 类别:IRE1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: IRE1α kinase-IN-9

IRE1α激酶-IN-9(化合物2)是一种有效的IRE-1α抑制剂,其平均IC50值<0.1μM。IRE1α激酶-IN-9可用于研究与未折叠蛋白反应或调节的IRE1依赖性衰变(RIDD)相关的疾病[1]。

  • CAS号:1338933-30-4
  • 分子式:C24H24N2O6
  • 分子量:436.46
  • 类别:IRE1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: KIRA-7

KIRA-7是IRE1α激酶/Rnase的小分子抑制剂,IC50为0.11/0.22 uM,变构抑制IRE1αRnase活性;在体内博来霉素暴露后2周给予博来霉素诱导的纤维化。

  • CAS号:1937235-76-1
  • 分子式:C27H23FN6O
  • 分子量:466.52
  • 类别:IRE1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 丰加霉素

Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物,为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂,抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂,IC50 值为 80 nM。Toyocamycin (Vengicide) 诱导凋亡,对 IRE1α 的自身磷酸化没有cc彩球网。

  • CAS号:606-58-6
  • 分子式:C12H13N5O4
  • 分子量:291.26300
  • 类别:IRE1
  • 密度:1.91g/cm3
  • 沸点:721.1?C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:389.9?C

cc彩球网: STF-083010

  • CAS号:307543-71-1
  • 分子式:C15H11NO3S2
  • 分子量:317.38300
  • 类别:IRE1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: IRE1α kinase-IN-3

IRE1α激酶-IN-3(化合物2)是一种有效的IRE1α抑制剂,Ki为480 nM。IRE1α激酶-IN-3是IRE1α的ATP竞争配体[1]。

  • CAS号:2416223-41-9
  • 分子式:C29H32N6O3S
  • 分子量:544.67
  • 类别:IRE1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: KIRA6

KIRA6变构抑制IRE1α RNase激酶活性,IC50值为0.6 ?M。

  • CAS号:1589527-65-0
  • 分子式:C28H25F3N6O
  • 分子量:518.533
  • 类别:IRE1
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Sunitinib-d4

舒尼替尼-d4(SU 11248-d4)是氘标记的舒尼替尼。舒尼替尼(SU 11248)是一种多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM[1]。舒尼替尼是一种ATP竞争性抑制剂,通过抑制自身磷酸化和随后的RNase激活有效抑制Ire1α的自身磷酸化[2]。

  • CAS号:1126721-79-6
  • 分子式:C22H23D4FN4O2
  • 分子量:402.50
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: GSK2850163

GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂,它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性,其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。

  • CAS号:2121989-91-9
  • 分子式:C24H29Cl2N3O
  • 分子量:446.41
  • 类别:IRE1
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

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