Cas9-IN-3是一种有效的Cas9抑制剂(IC50=28μM)。CRISPR/Cas系统彻底改变了各种物种的基因编辑[1]。
Zidovudine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),广泛用于治疗 HIV感染。Zidovudine 增强 CRISPR/Cas9调节的编辑频率。
BRD7586是SpCas9的细胞渗透性小分子抑制剂。BRD7586是已知最小的抗CRISPR[1]。
RS-1 是一种 RAD51 的激活剂,同时可增强 CRISPR/Cas9 的活性。
CEM114 是一种有效的化学表观遗传修饰剂 (CEM),可通过 CRISPR-Cas9 系统募集内源性染色质机制。
Brefeldin A是蛋白质运输 (protein trafficking) 的特异性抑制剂,其阻断蛋白质从内质网向高尔基复合体的转运。
Nocodazole是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。
SCR7是具有抗癌活性的DNA连接酶IV抑制剂。
SCR7 pyrazine 是一种 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV) 抑制剂,它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ)。SCR7 pyrazine 也是一种 CRISPR/Cas9 的增强子,可提高 Cas9 介导的同源性定向修复 (HDR) 的效率。SCR7 pyrazine 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
KU-57788 是一种有效的,选择性的 DNA-PK 抑制剂,IC50 值为 13 nM。
BRD0539 是一种可渗透细胞的,无毒的 CRISPR-Cas9 抑制剂。在体外 DNA 裂解试验中,BRD0539 可抑制化脓性链球菌 Cas9 (SpCas9),IC50 为 22 μM。