Apcin 是 Cdc20 的配体,是一种有效的,竞争性后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别来竞争性抑制 APC/C 依赖性泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋,并可以延长有丝分裂。
TAME 是一种 APC 抑制剂,可通过cc彩球网于 Cdc20 和 Cdh1 来抑制 APC 的活性;TAME 同时为处于有丝分裂期非洲爪蟾蜍卵提取物的细胞周期蛋白的水解抑制剂,IC50 值为 12 ?M。
proTAME是TAME的细胞渗透性前药,是一种后期促进复合物/环状体(APC/C)抑制剂,与APC结合优先抑制APC/C(Cdc20);阻止细胞中期而不扰乱纺锤体,但依赖于主轴装配检查点(SAC);与化学治疗剂联合有效靶向体外骨肉瘤。
TAME hydrochloride 是一种活化蛋白 C (APC) 抑制剂,可通过cc彩球网于 Cdc20 和 Cdh1 来抑制 APC 的活性。
Apcin-A,是 Apcin 衍生物,是一种后期促进复合物 (APC) 抑制剂。Apcin-A 与 Cdc20 强烈相互cc彩球网,抑制 Cdc20 底物的泛素化。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。