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IAP(细胞凋亡抑制剂)是功能上和结构上相关的蛋白质家族,其作为程序性细胞死亡(细胞凋亡)的内源性抑制剂。所有IAP的共同特征是存在一到三个副本的BIR。人类IAP家族由8名成员组成,并且已在许多生物中鉴定出IAP同源物。 IAP的成员包括IAP,Cp-IAP,Op-IAP,XIAP,c-IAP1,C-IAP2,NAIP,Livin和Survivin。最佳表征的IAP是XIAP,其结合半胱天冬酶-9,半胱天冬酶-3和半胱天冬酶7,从而抑制其活化并防止细胞凋亡。 cIAP1和cIAP2也已显示与caspase结合,尽管IAP如何在分子水平上机械地抑制细胞凋亡尚不完全清楚。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

cc彩球网: XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor-1

XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor-1 (compound 3) 是 BIR2 和 BIR2-3 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.9 nM 和 0.8 nM。XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor-1 可用于癌症研究。

  • CAS号:1609384-59-9
  • 分子式:C72H96N16O14
  • 分子量:1409.63
  • 类别:IAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 恩贝灵; 恩贝酸

Embelin是可渗透入细胞的,有抗癌特性的苯醌化合物。

  • CAS号:550-24-3
  • 分子式:C17H26O4
  • 分子量:294.386
  • 类别:IAP
  • 密度:1.131
  • 沸点:431.9±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:145-146 ?C
  • 闪点:229.1±25.2 °C

cc彩球网: XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor-3

XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor-3 是 BIR2 和 BIR2-3 的双重抑制剂,IC 50s 小于 1 nM。XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor-3 可用于癌症研究。

  • CAS号:1434125-52-6
  • 分子式:C86H106N18O16S2
  • 分子量:1712.00
  • 类别:IAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: BV6

BV6 是cIAP1 和 XIAP拮抗剂。

  • CAS号:1001600-56-1
  • 分子式:C70H96N10O8
  • 分子量:1205.57000
  • 类别:IAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: AZD5582 dihydrochloride

AZD5582 dihydrochloride 是 IAP 拮抗剂,可以有效与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。

  • CAS号:1883545-51-4
  • 分子式:C58H80Cl2N8O8
  • 分子量:1088.21
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: MV1

MV1 是凋亡抑制因子 IAP 的拮抗剂,与 HaloTag 配体结合,导致 HaloTag 融合蛋白的蛋白敲除。

  • CAS号:1001600-54-9
  • 分子式:C33H44N4O5
  • 分子量:576.73
  • 类别:IAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: SM-164

SM-164 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50 值为 1.39 nM,SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。

  • CAS号:957135-43-2
  • 分子式:C62H84N14O6
  • 分子量:1121.42000
  • 类别:IAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: MX-69

MX69 是一种 MDM2/XIAP 抑制剂,常用于抗癌研究。

  • CAS号:1005264-47-0
  • 分子式:C27H26N2O4S
  • 分子量:474.5794
  • 类别:IAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: AT-406

AT-406 是一种有效的,可口服的 Smac 模拟物,为 IAPs 的拮抗剂,能够抑制 XIAP,cIAP1 和 cIAP2 蛋白,Ki 值分别为 66.4,1.9 和 5.1 nM。

  • CAS号:1071992-99-8
  • 分子式:C32H43N5O4
  • 分子量:561.715
  • 类别:IAP
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:840.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:462.1±34.3 °C

cc彩球网: MDM2/XIAP-IN-3

MDM2/XIAP-IN-3(化合物3e)是一种双MDM2/XIAP抑制剂。MDM2/XIAP-IN-3降低MDM2和XIAP蛋白水平并增加p53表达,从而抑制癌症细胞生长并导致细胞死亡[1]。

  • CAS号:2925583-17-9
  • 分子式:C29H30N2O5S
  • 分子量:518.62
  • 类别:IAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 比瑞那帕

Birinapant是一种二价Smac模拟物, 是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为45 nM和小于1 nM。

  • CAS号:1260251-31-7
  • 分子式:C42H56F2N8O6
  • 分子量:806.94
  • 类别:IAP
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:1090.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:613.3±34.3 °C

cc彩球网: Xevinapant hydrochloride

盐酸Xevinapant(AT-406)是一种有效的口服生物利用Smac模拟物和凋亡抑制蛋白(IAPs)拮抗剂。盐酸Xevinapant分别以66.4、1.9和5.1nm的Kis与XIAP、cIAP1和cIAP2蛋白结合。盐酸Xevinapant在无细胞功能分析中有效拮抗XIAP BIR3蛋白,诱导细胞cIAP1蛋白的快速降解,并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。盐酸Xevinapant在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效[1][2]。

  • CAS号:1071992-57-8
  • 分子式:C32H44ClN5O4
  • 分子量:598.18
  • 类别:IAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: AZD5582

AZD5582是二聚化Smac mimetics,IAPs抑制剂,对cIAP1,cIAP2和XIAP的IC50值分别为15,21和15nM。

  • CAS号:1258392-53-8
  • 分子式:C58H78N8O8
  • 分子量:1015.289
  • 类别:IAP
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:1207.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:683.9±34.3 °C

cc彩球网: ASTX660

ASTX660 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。

  • CAS号:1799328-86-1
  • 分子式:C30H42FN5O3
  • 分子量:539.68
  • 类别:IAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: SM-433

SM-433是一种Smac模拟物,作为凋亡抑制蛋白(IAPs)的抑制剂发挥cc彩球网。SM-433表现出强结合亲和力XIAP BIR3蛋白,IC50<1μM。(专利WO2008128171A2)[1]。

  • CAS号:1071992-81-8
  • 分子式:C32H43N5O4
  • 分子量:561.71
  • 类别:IAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 4-甲基水杨酸

4-甲基水杨酸是一种水杨酸。4-甲基水杨酸衍生物是一种选择性组织非特异性碱性磷酸酶(TNAP)和肠碱性磷酸酶抑制剂[1]。

  • CAS号:50-85-1
  • 分子式:C8H8O3
  • 分子量:152.147
  • 类别:IAP
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:315.2±30.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:173-177?°C(lit.)
  • 闪点:158.6±21.1 °C

cc彩球网: UC-112

UC-112是凋亡抑制蛋白IAP新型高效抑制剂,癌细胞IC50值0.7-3.4uM。

  • CAS号:383392-66-3
  • 分子式:C22H24N2O2
  • 分子量:348.43800
  • 类别:IAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 远志皂苷D

Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。

  • CAS号:66663-91-0
  • 分子式:C57H92O27
  • 分子量:1209.324
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: LBW242

LBW242, 是 3-mer 和 Smac 模拟物,一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制cc彩球网。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性。

  • CAS号:867324-12-7
  • 分子式:C27H42N4O2
  • 分子量:454.64800
  • 类别:IAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 异乌药内酯

异丙内酯通过抑制内皮细胞中VEGFR2的激活抑制人胶质母细胞瘤的生长和血管生成活性[1]。异丙内酯抑制B细胞淋巴瘤2(Bcl-2)的表达

  • CAS号:957-66-4
  • 分子式:C15H16O3
  • 分子量:244.29
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: AT-IAP

一种有效的,口服生物可利用的双重XIAP/cIAP1抑制剂,EC50分别为5.1/0.32 nM;表现出MDA-MB-231细胞增殖抑制,IC50为4.4 nM;降低CaP中基础和TNF-α诱导的cIAP-1表达细胞,将TNF-α信号传导从促存活转变为促凋亡并增加与THP-1细胞共培养的CaP细胞的辐射敏感性;显示在携带MDA-MB-231异种移植物的Balb/c scid小鼠中的体内功效。

  • CAS号:1403898-55-4
  • 分子式:C29H40FN5O2
  • 分子量:509.659
  • 类别:IAP
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:678.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:364.0±31.5 °C

cc彩球网: CUDC-427

CUDC-427 是一种高效的 IAP 抑制剂,常用于各种癌症的治疗。

  • CAS号:1446182-94-0
  • 分子式:C29H36N6O4S
  • 分子量:564.69900
  • 类别:IAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: SM-1295

SM-1295是一种有效的选择性cIAP1和cIAP2抑制剂,Ki<10 nM,cIAP1比XIAP显示>900倍;有效抑制MDA-MB-231和SK-OV-3癌细胞系中的细胞生长并诱导细胞凋亡在低纳摩尔浓度下;有效诱导癌细胞中cIAP1蛋白的降解,以及PARP的切割,caspase-8和caspase-3;在MDA-MB-231和SK-OV-3癌细胞系中以TNFα依赖性方式诱导细胞死亡。

  • CAS号:1562375-46-5
  • 分子式:C29H36BrN5O4
  • 分子量:598.542
  • 类别:IAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: Anticancer agent 127

抗癌剂127(142D6)是一种IAP抑制剂,其共价靶向XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3结构域。抗癌剂127靶向XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3结构域,IC50分别为12nM、14nM和9nM。抗癌剂127具有抗癌cc彩球网[1]。

  • CAS号:2410953-19-2
  • 分子式:C26H37FN4O6S
  • 分子量:552.66
  • 类别:IAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: (S)-7-乙基-7-羟基-7H-[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-g]吡喃并[3',4':6,7]吲哚并[1,2-b]喹啉-8,11(10H,13H)-二酮

FL118(10,11-(亚甲二氧基)-20(S)-喜树碱是喜树碱(HY-16560)类似物,是一种有效的口服活性生存素抑制剂。FL118与癌蛋白DDX5(p68)结合,去磷酸化并降解DDX5。FL118可用于癌症研究[1][2]。

  • CAS号:135415-73-5
  • 分子式:C21H16N2O6
  • 分子量:392.36200
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.64g/cm3
  • 沸点:812.1?C at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:445?C

cc彩球网: LCL161

LCL161是 IAP 的抑制剂,抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231细胞中 cIAP1 的 IC50 分别为 35 和 0.4 nM。

  • CAS号:1005342-46-0
  • 分子式:C26H33FN4O3S
  • 分子量:500.629
  • 类别:IAP
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:713.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:385.4±32.9 °C

cc彩球网: Anticancer agent 128

抗癌剂128(化合物1)是共价靶向XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3结构域的IAP抑制剂。抗癌剂128靶向XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3结构域,IC50分别为24.9nM、19.3nM和10.3nM[1]。

  • CAS号:2941243-62-3
  • 分子式:C26H38N4O4
  • 分子量:470.60
  • 类别:IAP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: GDC-0152

GDC-0152 是一种有效的 IAPs 抑制剂,能够分别与 XIAP BIR3 结合域,ML-IAP 的 BIR 结合域,cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结合域结合,Ki 值分别为 28,14,17 和 43 nM。

  • CAS号:873652-48-3
  • 分子式:C25H34N6O3S
  • 分子量:498.641
  • 类别:IAP
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

cc彩球网: 桑根酮G

桑根农G是一种细胞可渗透性强的X连锁凋亡抑制蛋白(XIAP)抑制剂。桑根农G特异性结合XIAP的BIR3结构域,结合亲和力为34.26μM。桑根农G增强胱天蛋白酶的激活[1]。

  • CAS号:85698-31-3
  • 分子式:C40H38O11
  • 分子量:694.72
  • 类别:胱天蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

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